Formulierung eines selbstmikroemulgierenden Wirkstoffabgabesystems

In diesem Buch wird eine Methode zur Herstellung eines selbstmikroemulgierenden Wirkstoffabgabesystems (SMEDDS) f?r das schwer wasserl?sliche Medikament Cefadroxil-Monohydrat erl?utert. Die Auswirkungen des ?ls, des Tensids und des Co-Tensids auf die L?slichkeit des Medikaments und ihre Verh?ltnisse zur Bildung effizienter und stabiler SMEDDS wurden untersucht. F?r die Formulierung der SMEDDS wurde die Wassertitrierungsmethode verwendet. Die SMEDDS wurden durch morphologische Beobachtung, K?gelchengr? e, Messung des Tr?bungspunktes, Bestimmung der Viskosit?t, des Brechungsindexes, des prozentualen Transmissionsgrades, des Wirkstoffgehalts der SMEDDS von Cefadroxil-Monohydrat und durch eine In-vitro-Freisetzungsstudie charakterisiert. Die optimale Formulierung F2 bestand aus ?ls?ure, Tween-80 und PEG-400 mit einem Mischungsverh?ltnis von 1:1. Der In-vitro-Freisetzungstest zeigte eine vollst?ndige Freisetzung von Cefadroxil-Monohydrat aus SMEDDS in etwa 1,5 Stunden. Es wurden orale SMEDDS-Formulierungen von Cefadroxil-Monohydrat hergestellt, die im Vergleich zum markierten Produkt eine ausgezeichnete L?slichkeit des Medikaments und eine verbesserte In-vitro-Freisetzung von Cefadroxil-Monohydrat aufweisen. Die ausgew?hlte Formulierung F2 wurde f?r pharmakokinetische Studien getestet und zeigte im Vergleich zur vermarkteten Formulierung eine erh?hte orale Bioverf?gbarkeit von Cefadroxil-Monohydrat.