ENTWICKLUNG DER FORMULIERUNG UND BEWERTUNG DES IN-SITU-GELS

Die schlechte Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln aus konventionellen Augentropfen ist hauptsächlich auf die verschiedenen präkornealen Verlustfaktoren zurückzuführen, zu denen der schnelle Tränenumsatz, die systemische Arzneimittelabsorption durch den Ductus naso-lachrymalis und die vorübergehende Verweildauer der Arzneimittellösung im Cul-de-sac sowie die relative Undurchlässigkeit der Arzneimittel für die Hornhautepithelmembran gehören. In-situ-Gele sind Systeme, die als Lösungen oder Suspensionen appliziert werden und in der Lage sind, bei der Instillation, ausgelöst durch äußere Reize wie Temperatur, pH-Wert usw., eine schnelle Sol-Gel-Umwandlung zu erfahren. Ziel der vorliegenden Forschungsarbeit war die Entwicklung und Evaluierung eines ophthalmischen In-situ-Gels von Dexamethason und Levofloxacin mit anhaltender Freisetzung. Die verschiedenen Gelierlösungen wurden mit Pluronic F127 in Kombination mit verschiedenen Polymeren wie Carbopol 934 und HPMC hergestellt, die als viskositätserhöhendes Mittel wirkten. Zur pH-Einstellung wurden geeignete Konzentrationen von Puffermitteln verwendet. Alle Formulierungen wurden in einem Autoklaven bei 121°C für 15 Minuten sterilisiert. Die Formulierungen wurden auf Klarheit, pH-Messung, Gelierfähigkeit, Wirkstoffgehalt, rheologische Untersuchung, Sterilitätstest, In-vitro-Studie und Augenreizungsstudie untersucht.