Application et synthèse de petits dérivés de la quinoléine

Dans cet ouvrage, nous avons ?tabli un protocole vert et tr?s efficace d'irradiation par micro-ondes ? trois composants pour la synth?se de divers acides quinol?ine-4-carboxyliques catalys?e par le p-TSA. Le catalyseur p-TSA ?tait facilement disponible dans le commerce et non dangereux. Ce protocole pr?sente de nombreuses caract?ristiques, notamment un rendement ?lev? de produits d'une grande puret? ainsi qu'un temps de r?action plus court par rapport aux m?thodes conventionnelles, un processus de pr?paration simple et l'absence d'utilisation de solvants organiques dangereux. Nous avons synth?tis? les compos?s 4a-4p et test? leur activit? biologique. L'?tude d'ancrage mol?culaire sugg?re que les compos?s synth?tis?s s'int?grent dans le site actif de la prot?ine et pr?disent le meilleur m?canisme du c?t? in-silico. Le meilleur compos? d'amarrage 4c a ?t? s?lectionn? pour la dynamique mol?culaire.