ANTIBAKTERIAL'NAYa AKTIVNOST' TIOLZAMEShhENNYH 1,3,4-OKSADIAZOLOV

Osnownaq cel' issledowaniq - razrabotka aktiwnogo tiolzameschennogo oxadiazol'nogo ingibitora protiw receptora GlmS gramotricatel'nyh i grampolozhitel'nyh bakterij s ispol'zowaniem antibakterial'nyh podhodow in silico i in vitro. Byl razrabotan skaffold 1,3,4-oxadiazola i sinteticheskaq celesoobraznost' ego polucheniq. Ispol'zowalos' programmnoe obespechenie PyRx. Vybran ligand s naimen'shej swobodnoj änergiej. Prowedeny issledowaniq ADMET. Sintez wklüchal 4 reakcii. V kachestwe ishodnogo reagenta ispol'zowalis' zameschennye karbonowye kisloty. Vse reakcii kontrolirowali metodom TSH. Sintezirowannye soedineniq byli oharakterizowany s pomosch'ü IK-Fur'e i MASS-spektrow. Antibakterial'naq aktiwnost' soedinenij in vitro byla izuchena i ocenena po minimal'noj ingibiruüschej koncentracii. Po rezul'tatam issledowaniq MIK, iz wseh soedinenij NOV-4 pokazal znachitel'nuü antibakterial'nuü aktiwnost' protiw ustojchiwogo shtamma MRSA (43300) s MIK 4,77 mkg/l, chto znachitel'no prewoshodit MIK standarta, kotoryj sostawlql umerennye 209,24 mkg/l. Iz ätih rezul'tatow mozhno sdelat' wywod, chto razrabotannyj skaffold proqwlqet znachitel'noe ingibiruüschee dejstwie protiw receptornogo belka GlmS.